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增溶劑

增溶劑

  增溶原理:
  表面活性劑之所以能增大難溶性藥物的溶解度,一般認為是由于它能在水中形成膠團(膠束)的結果。膠團是由表面活性劑的親油基團向內、親水基團向外而成的球狀體。整個膠團內部是非極性的,外部是極性的。由于膠團是微小的膠體粒子。其分散體系屬于膠體溶液,從而可使難溶性藥物被包藏或吸附,增大溶解量。由于膠團的內部與周圍溶劑的介電常數不同,難溶性藥物根據自身的化學性質,以不同方式與膠團相互作用,使藥物分子分散在膠團中 。對于非極性藥物所含苯、甲苯等非極性分子的親油性強,與增溶劑的親油基團有較強的親和能力,增溶時藥物分子可鉆到膠團內部而被包圍在疏水基內部。對于極性藥物,所含對羥基苯甲酚等極性占優勢的分子能完全吸附于膠團表面的親水基之間而被增溶。對于半極性藥物,既有極性又有非極性部分,如水楊酸、甲酚、脂肪酸等,其分子中非極性部分插入膠團的油滴中,極性部分則伸人到表面活性劑的親水基之間而被增溶。
  增溶劑的應用
  增溶劑已廣泛用于難溶性藥物的增溶,如“甲酚皂溶液”。其他如油溶性維生素、激素、抗生素、生物堿、揮發油等許多有機化合物,經增溶可制得適合治療需要的較高濃度的澄清或澄明溶液,可供外用、內服,肌肉或皮下注射等。在所有增溶劑中,以聚山梨酯類應用普遍,它對非極性化合物,和含極性基團的化合物均能增溶。

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